Синглон в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению синглона в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток синглона, взаимодействие с другими лекарствами, применение синглона (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Синглон
Международное название: Монтелукаст
Лекарственная форма: Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D C Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
Фарм. группа:
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Код АТС RO3D CO3
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °C до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки кремового цвета, двояковыпуклые, надпись «R13» на одной стороне, длиной 11 мм и шириной 8 мм (для дозировки 4 мг). Таблетки кремового цвета, двояковыпуклые, надпись на одной стороне «R14», диаметром 10 мм (для дозировки 5 мг).

Состав синглона в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество синглона

натрия монтелукаст 4,16 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 4 мг), натрия монтелукаст 5,20 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 5 мг)

4, 16 мг натрий монтелукасты (4 мг ерікті монтелукаст қышқылына баламалы), 5, 20 мг натрий монтелукасты (5 мг ерікті монтелукаст қышқылына баламалы)

Вспомогательные вещества в синглоне

маннит, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза , натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, магния стеарат, аспартам, железа оксид желтый (E 172)
маннит, микрокристалды целлюлоза 101, гидроксилпропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, шие хош иістендіргіші, магний стеараты, аспартам, темірдің сары тотығы (Е172)

Показания к применению таблеток синглона

  • в качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов, заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов, и используемые при необходимости β-агонисты короткого действия не обеспечивают должного клинического эффекта
  • альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема глюкокортикостероидов
  • для пациентов, не способных применять ингаляционные глюкокортикостероиды
  • профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки
  • ауруы ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қабылдаумен бақыланбайтын және қажет кезінде пайдаланылған қысқа әсер ететін β-агонистері тиісті клиникалық тиімділікпен қамтамасыз етпейтін емделушілерде жеңіл және орташа ауырлық дәрежесінде персистирленетін бронх демікпесін емдеу үшін қосымша ем ретінде
  • глюкокортикостероидтарды ішу арқылы қабылдау қажет ететін, алдыңғы кезеңде айқын ұстамаларсыз ауырлығы жеңіл дәрежеде персистирленетін бронх демікпесі бар емделушілер үшін ингаляциялық кортикостероидтардың төмен дозаларына баламалы емдеуде
  • ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қолдануға қабілетсіз емделушілер үшін
  • басымдыққа ие құрамдас бөлігі дене жүктемесі аясында пайда болатын бронх түйілуі болып табылатын бронх демікпесінің алдын алуда

Противопоказания синглона в таблетках

  • гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
  • детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  • фенилкетонурия (препарат содержит аспартам)
  • белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне асқын сезімталдық
  • 2 жасқа дейінгі балалық кезең (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
  • фенилкетонурия (препарат құрамында аспартам бар)

Побочные действия таблеток синглона

  • повышенная склонность к кровотечениям
  • реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени
  • нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница
  • головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипостезия, конвульсии
  • учащенное сердцебиение
  • тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота
  • повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит
  • ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь
  • артралгия, миалгия, в том числе спазмы мышц
  • астения/усталость, недомогание, отеки
  • қан кетулерге бейімділіктің жоғарылауы
  • асқын сезімталдық реакциялары, анафилаксияны қоса; бауырдың эозинофильді инфильтраттары
  • ұйқының бұзылуы, түнгі қорқыныштарды, елестеулерді қоса, психомоторлық асқын белсенділік (ашушаңдық, мазасыздық, ажитация, озбыр мінез-құлықты қоса және тремор), депрессия, ұйқысыздық
  • бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, парестезия/гипостезия, конвульсиялар
  • жүрек соғуының жиілеуі
  • жүрек айну, құсу, ауыздың кеберсуі, шөлдеу, диспепсия, диарея, іш аймағындағы ауыру
  • қан сарысуындағы трансаминазалар мөлшерінің жоғарылауы (аланинаминотрансферазалар, аспартатаминотрансферазалар), холестатикалық гепатит
  • ангионевротикалық ісіну, экхимоздардың пайда болуы, есекжем, қышыну, бөрту
  • артралгия, миалгия, соның ішінде бұлшықеттердің түйілуі
  • астения/шаршау, дімкәстану, ісінулер

Особые указания к применению

Пациентам не следует принимать жевательные таблетки препарата Синглон для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется использовать ингаляционные β-агонисты. При увеличении потребности в использовании β-агонистов кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.

Препарат Синглон не должен резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные глюкокортикостероиды. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса.

Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Синглон содержат аспартам – источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая жевательная таблетка по 5 мг содержит 1,5 мг аспартама, жевательная таблетка по 4 мг содержит 1,2 мг аспартама.

Беременность и период лактации
Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Препарат Синглон не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.
Емделушілер Синглон препаратының шайнайтын таблеткаларын бронх демікпесінің жедел ұстамаларын басу үшін қабылдауға болмайды. Ұстама білінгенде ингаляциялық β-агонистерін пайдалану ұсынылады. Қысқа әсер ететін β-агонистерін пайдалану қажеттілігі арта түскенде емделушілер, мүмкіндігінше, тезірек дәрігерге қаралу керек.

Синглон ингаляциялық немесе ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтарды күрт алмастырмауға тиіс.

Синглонды қатарлас қолданғанда ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтар дозаларын азайтуға болатынын айғақтайтын деректер жоқ.

Сирек жағдайларда, монтелукасты қоса, бронх демікпесін емдеуге арналған препараттарды қабылдайтын емделушілерде кейде Чарг-Страусс синдромы мен васкулиттің клиникалық көріністерімен қатар жүретін жүйелі эозинофилия пайда болуы мүмкін; бұл жағдайда жүйелі глюкокортикостероидтар қолданылады. Мұндай жағдайлар әдетте, бірақ үнемі емес, ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтарды тоқтатумен немесе дозасын азайтумен байланысты. Лейкотриен рецепторларының антагонистерін қабылдаудың Чарг-Страусс синдромының пайда болуымен байланысты болу ықтималдығын жоққа шығаруға да, растауға да болмайды. Дәрігерлер өз емделушілерінде эозинофилияның, васкулит бөртпесінің, өкпе белгілерінің арта түсуінің, жүрек тарапынан асқынулардың және/немесе нейропатияның пайда болу мүмкіндігіне қатысты мағлұматтанған болуы тиіс. Жоғарыда тізбеленген белгілері білінген емделушілер қайта тексеруден өтуге тиіс, ал оларды емдеудің тәртібін қайта қарау керек.

Синглонның құрамында фенилаланин көзі – аспартам бар. Фенилкетонуриясы бар емделушілерге 5 мг-лік әр шайнайтын таблетканың құрамында 1,5 мг аспартам, 4 мг-лік шайналатын таблетка құрамында 1,2 мг аспартам бар екендігін білу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі
Синглонды, егер ана үшін күтілімді пайдасы ұрыққа және сәбиге төнетін зор қатерден артық болса, жүктілік кезінде және бала емізу кезеңінде қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Синглон препараты емделушілердің автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді. Дегенмен, өте сирек жағдайларда, емделушілерде ұйқышылдық байқалды.

Дозировка и способ применения

Таблетки жевательные, 5 мг:
Доза для детей 6-14 лет: одна таблетка по 5 мг один раз в сутки (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи). Подбирать дозировку в этой возрастной группе не требуется.

Таблетки жевательные, 4 мг:
Доза для детей 2-5 лет: одна таблетка по 4 мг один раз в сутки (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи). Подбирать дозировку в этой возрастной группе не требуется.

Общие рекомендации:

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам следует продолжать принимать Синглон как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество – монтелукаст.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировки дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон является альтернативным средством для ингаляционных кортикостероидов в низких дозах в лечении персистирующей бронхиальной астме легкой степени тяжести, но не рекомендуется как монотерапия у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой средней степени тяжести. Применение препарата у детей с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести в качестве альтернативной терапии приему низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов, должно рассматриваться только для тех пациентов, у которых в последнее время отсутствовали серьезные приступы бронхиальной астмы, требующие приема пероральных глюкокортикостероидов, или тех пациентов, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Если удовлетворительный контроль симптомов бронхиальной астмы не достигнут (обычно в течение одного месяца), надо оценивать возможность включения дополнительного или другого противовоспалительного лечения согласно системе ступенчатого лечения астмы. Пациенты должны периодически обследоваться для оценки контроля астмы.

Терапия препаратом Синглон в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.

Если Синглон назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды препаратом Синглон.
Шайнайтын таблеткалар, 5 мг:
6-14 жастағы балаларға арналған доза: тәулігіне бір рет 5 мг-лік бір таблетка (кешке, ас ішуге дейін 1 сағат бұрын және одан кейін 2 сағаттан соң). Бұл жас тобында дозалауды іріктеу қажет емес.

Шайнайтын таблеткалар, 4 мг:
2-5 жастағы балаларға арналған доза: тәулігіне бір рет 4 мг-лік бір таблетка (кешке, ас ішуге дейін 1 сағат бұрын және одан кейін 2 сағаттан соң). Бұл жас тобында дозалауды іріктеу қажет емес.

Жалпы ұсынымдар:

Синглон препаратының бронх демікпесімен байланысты белгілерге емдік әсері бір күн ішінде көрініс береді. Емделушілер бронх демікпесі белгілерінің бақылануына қол жеткізген кезеңде де, оның өршу кезеңдерінде де Синглонды қабылдауды жалғастырғандары жөн.

Синглонды құрамында дәл сол белсенді зат – монтелукаст бар басқа препараттармен бірге қабылдауға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі, жеңіл және орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны реттеу қажет емес. Ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге арналған деректер жоқ.

Препараттың дозасы әйел және ер жынысты емделушілер үшін бірдей.

Синглон ауырлығы жеңіл дәрежеде персистирленетін бронх демікпесін емдейтін төмен дозалардағы ингаляциялық кортикостероидтардың баламалы дәрісі болып саналады, бірақ орташа ауырлық дәрежесінде персистирленетін бронх демікпесі бар емделушілерде монотерапия ретінде ұсынылмайды. Препаратты ауырлығы жеңіл дәрежеде персистирленетін бронх демікпесі бар балаларда ингаляциялық глюкокортикостероидтардың төмен дозаларын қабылдауға баламалы ем ретінде қолдану тек глюкокортикостероидтарды ішу арқылы қабылдау қажет болатын бронх демікпесінің күрделі ұстамалары соңғы уақытта болмаған емделушілер немесе ингаляциялық кортикостероидтарды пайдалануға қабілетсіз емделушілер үшін қарастырылуға тиіс.

Егер бронх демікпесі белгілерінің қанағаттанарлық бақылануына қол жеткізілмесе (әдетте, бір ай ішінде), демікпені сатылы емдеу жүйесіне сай қосымша немесе басқа қабынуға қарсы емдеуді қосу мүмкіндігін бағалау керек. Емделушілер демікпенің бақылануын бағалау үшін әлсін-әлсін тексерілуге тиіс.

Бронх демікпесін емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілген Синглон препаратымен емдеу.

Егер Синглон ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қабылдау аясында тағайындалған болса, ингаляциялық глюкокортикостероидтарды Синглон препаратымен күрт алмастыруға болмайды.

Взаимодействие с лекарствами

Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) Синглона в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала. Поскольку в метаболизме препарата Синглон принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP 2C8 in vivo. Поэтому считается, что Синглон не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
Синглонды бронх демікпесінің алдын алу және оны ұзақ уақыт емдеу үшін тағайындалатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болады. Препарат ұсынылған дозаларында келесі дәрілердің: теофиллин, преднизон, преднизолон, ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсерін тигізген жоқ.

Плазмада Синглонның «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) емделушілер фенобарбиталды қабылдағанда шамамен 40%-ға төмендеді. Синглон препаратының метаболизміне CYP 3A4 қатысатындықтан, әсіресе, балаларда препаратты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4 индукторларымен қолданғанда сақтық таныту керек.

Іn vitro зерттеулерінде Синглонның қуатты CYP 2C8 тежегіші екені тұжырымдалды. Алайда, Синглон мен розиглитазонның клиникалық өзара әрекеттесулерін (негізгі метаболизмі CYP 2C8 ферментімен жүзеге асырылатын дәрілерге арналған маркерлік субстраттар мысалында) зерттеулердің нәтижелері Синглонның in vivo CYP 2C8-ге тежеуші әсер еткенін анықтаған жоқ. Сондықтан Синглон осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, розиглитазон және репаглинид) түрленулерін елеулі өзгертпейді деп саналады.

Передозировка синглоном в таблетках

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.
Синглонды бронх демікпесі бар емделушілер 22 апта бойы тәулігіне 200 мг-ден артық дозада және 1 апта ішінде тәуліктік 900 мг дозада қабылдаған кезде артық дозаланған белгілер жөніндегі деректер анықталмаған. Синглонмен жедел артық дозалану жағдайлары 1000 мг-ден артық дозаны қабылдаған ересектер мен балаларда (42 айлық жастағы сәби үшін шамамен 61 мг/кг) байқалды. Алынған клиникалық және зертханалық нәтижелер ересектер мен балалық жастағы емделушілерге арналған қауіпсіздік бейінімен сәйкестендірілді.

Белгілері: іштің ауыруы, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауыруы, құсу және психомоторлық асқын белсенділік.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, белгісіне қарай емдеу. Синглонның перитонеальді диализбен немесе гемодиализбен шығарылуы мүмкін екендігі жөнінде деректер жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Для жевательных таблеток по 5 мг Cmax достигается у взрослых пациентов через 2 часа после их приема натощак. В среднем биодоступность составляет 73%, она снижается до 63% при приеме препарата после стандартного приема пищи.

Cmax достигалась через 2 часа у детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема жевательной таблетки по 4 мг натощак. Средняя Cmax была на 66% выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема таблетки по 10 мг.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определяются.

Изоферменты цитохромы P450 СYP: 3A4, 2A6 и 2C9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 СYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/минуту. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выделялось в течение 5 дней кишечником и менее 0,2% - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Особенности применения в отдельных группах пациентов
Для пожилых людей или при легкой и средней степени печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

При высоких дозах монтелукаста (20- и 60-кратные рекомендуемых у взрослых), наблюдалось уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при рекомендуемых дозах 10 мг раз в день.
5 мг-лік шайнайтын таблеткаларға тән Cmax ересек емделушілерде оларды ашқарынға қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жеткізіледі. Орташа биожетімділігі 73% құрайды, ол препаратты стандартты ас ішуден кейін қабылдағанда 63%-ға дейін төмендейді. 2-5 жас аралығындағы балаларда Cmax 4 мг-лік шайналатын таблетканы ашқарынға қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жеткізілді. 10 мг-лік таблетканы қабылдағаннан кейін орташа Cmіn ересектердегіден гөрі төмен болған уақытта орташа Cmax 66% жоғары болды.

Монтелукаст плазма ақуыздарымен 99%-дан артық байланысады. Монтелукастың таралу көлемі тепе-тең жағдайда орташа 8-11 литр құрайды. Гематоэнцефалдық кедергі арқылы нашар өтеді.

Монтелукаст бауырда белсенді метаболизмге ұшырайды. Ересектер мен балаларда плазмадағы монтелукаст метаболиттерінің концентрациясы емдік дозалардағы тепе-тең жағдайда анықталмайды.

P450 СҮР цитохромы изоферменттері: 3A4, 2A6 және 2C9 монтелукаст метаболизміне қатысқан, бірақ монтелукаст емдік концентрацияларында P450 СҮР цитохромының 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 және 2D6 изоферменттерін тежемейді. Монтелукаст метаболиттері болымсыз фармакологиялық белсенділік иеленген.

Дені сау ересек адамдардағы монтелукастың плазмалық клиренсі орташа 45 мл/мин құрайды. Таңбаланған монтелукасты ішке қабылдағаннан кейін 5 күн ішінде препараттың 86%-ы ішекпен, ал 0,2%-дан азы бүйрекпен бөлініп шықты. Бұл препарат пен оның метаболиттерінің тікелей өтпен шығарылатынын айғақтайды.

Емделушілердің әртүрлі топтарында қолданылу ерекшеліктері
Егде жастағы адамдар үшін, жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозаны реттеу талап етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде зерттеулер жүргізілген жоқ. Монтелукаст және оның метаболиттері өтпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны реттеу қажет емес. Ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша бағасы > 9 балл) емделушілердегі монтелукаст фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ.

Монтелукастың жоғары дозаларында (ересектерде ұсынылған 20 және 60 дүркін) қан плазмасында теофиллин концентрациясының азайғаны байқалды. Бұл тиімділік күніне ұсынылған 10 мг дозаларда байқалған жоқ.

Фармакодинамика

Монтелукаст – действующее вещество препарата Синглон, относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются различными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме, связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT) в дыхательных путях и приводят к развитию бронхоспазма, увеличению секреции мокроты, изменению проницаемости сосудов и мобилизации эозинофилов.

Синглон – это препарат, который с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение препарата ингибируют раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Синглон уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после применения препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Синглон снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) взрослых и детей и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

У взрослых пациентов Синглон существенно улучшает утренний FEV1 (объем форсированного выдоха). Препарат усиливает клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов. Синглон уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Препарат снижает потребность в β-агонистах и глюкокортикостероидах, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния).

У пациентов, получающих Синглон, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, не принимающих препарат. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, Синглон существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (EIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение Синглоном приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.
Монтелукаст – Синглон препаратының әсер етуші заты, тиімді қабыну эйкозаноидтары болып саналатын цистеинил лейкотриендеріне (LTC4, LTD4, LTE4) жатады, әрі жуан жасушалар мен эозинофилдерді қоса, әртүрлі жасушалармен босатылып шығады. Бронх демікпесінде бронхтардың гиперреактивтілігін ұстап тұратын созылмалы персистирленетін қабыну медиаторлары тыныс алу жолдарындағы цистеинил лейкотриендерінің (CysLT) рецепторларымен байланысады және бронх түйілуінің дамуына, қақырық сөлінісінің ұлғаюына және эозинофилдерді жұмылдыруға әкеледі.

Синглон – цистеинил лейкотриендері рецепторларымен жоғары туыстық пен таңдамалылық дәрежесінде байланысатын препарат. Препаратты қолдану бронх түйілуінің ерте және кешеуілдеген фазасын тежейді. Синглон тіпті тым төмен дозаларда (5 мг) бронх түйілуін азайтады. Бронходилатация препаратты ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы жалғасады. β-агонист туындатқан бронходилатация тиімділігі монтелукаст туғызған әсерді күшейтеді. Синглон ересек емделушілер мен балалардың шеткергі қанындағы және тыныс алу жолдарындағы (қақырығындағы) эозинофилдер мөлшерін азайтып, бронх демікпесінің клиникалық ағымын бақылауды жақсартады.

Синглон ересек емделушілерде таңертеңгі FEV1-ді (жеделдетілген дем шығару көлемі) едәуір жақсартады. Препарат ингаляциялық глюкокортикостероидтардың клиникалық тұрғыда әсер етуін күшейтеді. Синглон бронх демікпесінің күндізгі (жөтелді, қырылдауды, тыныс алудың қиындауын және әрекеттің шектелуін қоса) және түнгі белгілерінің айқындылығын азайтады. Препарат қажет кезінде (ахуалдар нашарлағанда) қолданылатын β-агонистерінің және глюкокортикостероидтардың қажеттілігін азайтады. Синглонды алатын емделушілерде, препаратты қабылдамайтын емделушілерден гөрі, ұзақтау ремиссия байқалады. Емдік әсері алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін-ақ білінеді.

Ауырлықтың жеңіл дәрежесіндегі бронх демікпесі және көріністік өршулері бар 2 жастан әріқарай балаларда Синглон бронх демікпесінің өршу көріністерінің жиілігін елеулі азайтып, тыныс алу қызметін жақсартады. Дене жүктемесі аясында пайда болатын бронх түйілуін елеулі әлсіретеді (EIB). Аспиринге сезімтал және ингаляциялық және/немесе ішу арқылы глюкокортикостероидтармен қатарлас ем қабылдайтын бронх демікпесі бар емделушілерді Синглонмен емдеу бронх демікпесі белгілерінің бақылануын елеулі жақсартуға алып келеді.

Упаковка и форма выпуска

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
7 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 2, 4 немесе 8 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.